景凱攜手中研院、台大，簽雙標靶藥物技轉合約

景凱生物科技與中央研究院及國立台灣大學共同簽定「創新抗癌雙標靶藥物專利組合」技術移轉全球專屬授權合約。

景凱生技總經理石英珠博士表示，目前的標靶藥物大多只鎖定單一標靶，此次景凱取得的技術平台可以同時抑制 HMGR（HMG-CoA 還原酶）與 HDAC（組蛋白去乙醯酶）二種標靶活性，有效抑制多種人類癌細胞且對正常細胞較不具毒性的雙標靶化合物，為全球領先新類型新藥技術（First-in-class）小分子新藥（New ChemicalEntity，NCE），其首個適應症將運用於治療大腸直腸癌，預計最快一年後申請進入人體臨床試驗（IND）。

什麼是「雙標靶藥物」？景凱研發長邱俊雄博士指出，目前市面上常把治療癌症或轉移性癌症給予病患二種標靶藥物的合併療法稱為雙標靶治療，這恐怕誤導了「雙標靶藥物」的精髓。景凱 TWJ01 是透過全新的抗腫瘤作用機制，只要單一藥物就能同時抑制兩種截然不同的酵素活性，加強治癌藥效，讓多種癌細胞株之細胞凋亡，而對正常細胞則較不具毒性，因此稱為「雙標靶抑制劑」。

雙標靶藥物不但能夠提升療效、降低副作用，使患者容易接受，更可因而減少不必要的藥物使用量，有效杜絕重複用藥的醫療資源浪費，符合當前醫界積極推廣精準醫療的理念。邱俊雄博士進一步解釋，HDAC 是調控基因表現的關鍵要素，包括防／抗癌基因，由於許多癌症都會大量表現 HDAC，若要增加抑癌基因表現，HDAC 就成為癌症治療的一個標靶。雖然市面上已經有抗癌 HDAC 抑制劑，但目前僅核准用於血癌、且有心臟毒性與抗藥性問題。HMGR 則是促進膽固醇生成的關鍵酵素，目前最常使用的他汀類（Statins）預防心血管疾病臨床用藥，經臨床研究發現，長期使用他汀類藥物可以降低罹癌風險。

為了能進一步增強 Statins 抑制 HDAC 之活性，中研院與台灣大學的研究團隊成功設計並合成新穎小分子化合物，並驗證在奈米層級就可同時強力抑制 HMGR 與 HDAC 之活性。

景凱指出，TWJ01 在癌細胞及動物實驗皆發現有加強抑癌或促進併用化療藥的效果，比較兩種抑制劑的單獨使用或合併使用效果更好、代謝佳且副作用也極低，絕對是值得進一步開發的抗癌先導藥物。

此外，由於 TWJ101 在多種大腸直腸癌動物實驗（包括化學性、遺傳性及腫瘤植入誘發癌等）持續發現抑癌效果，而在輔助其他已核准的常用臨床化療藥也有顯著效果，甚至用於癌症轉移動物實驗（轉至肝或肺）也看到效果，因此推論除大腸直腸原位癌及轉移外，若應用在治療肝癌或肺癌等亦會有抑制效果。而就 TWJ101 抗癌機制來說，在活體內除可抑制癌細胞本身外，還有抗血管新生作用，對治療類風濕性關節等血管新生相關疾病也有潛在作用。

（本文由 中央社 授權轉載；作者：韓婷婷；首圖來源：Flickr/Håkan Dahlström CC BY 2.0）