歌禮製藥有限公司（歌禮）宣布已選定 ASC30_39 FDC 進行臨床開發，ASC30_39 FDC 是每日一次口服小分子 GLP-1R 促效劑（ASC30）與每日一次口服小分子胰澱素選擇性胰澱素受體促效劑（ASC39）的固定劑量複方制劑（FDC）。歌禮預計將於 2026 年第三季向美國食品藥品監督管理局（FDA）遞交 ASC30_39 FDC 口服片治療肥胖症的新藥臨床試驗申請（IND）。
ASC30_39 FDC片在犬中口服給藥後，表現出優越的口服生物利用度、藥物暴露量以及長達12小時的半衰期。在一項頭對頭的犬研究中，ASC30_39 FDC片的關鍵參數與ASC30和ASC39在各自單藥療法中觀察到的一致。此外，採用歌禮專有制劑技術開發的ASC30_39 FDC片顯示出ASC30與ASC39之間良好的相容性，以及室溫穩定性和小片劑規格的特點。ASC30_39 FDC擁有優越的藥代動力學特徵，ASC30有望擁有同類最佳療效和胃腸道耐受性，以及ASC39是首款類似eloralintide的小分子胰澱素，上述優勢支持ASC30_39 FDC片有望成為每日一片的新型肥胖症療法。
ASC30是一款已準備進入III期臨床的口服小分子GLP-1R促效劑，具有良好的胃腸道耐受性特徵，在非頭對頭研究中，每週滴定（weekly titration）的ASC30的嘔吐發生率僅為每週滴定的orforglipron的一半。
ASC39是一種對胰澱素具有選擇性的強效口服小分子胰澱素受體促效劑，在臨床前模型中顯示出類似eloralintide的胰澱素選擇性與療效，已做為臨床開發候選藥物。
「據我們所知，這是首個公開宣布的口服GLP-1與口服胰澱素複方制劑，選定這一固定劑量複方制劑是開發ASC30與ASC39新型潛在協同口服複方制劑治療肥胖的重要一步。」歌禮創始人、董事會主席兼首席執行長吳勁梓博士表示，「我們相信，該固定劑量複方制劑兼具了生物利用度高、藥物暴露量高、半衰期長以及小藥片便利性等關鍵特點，有望改善肥胖症患者的治療效果。」
（本文由 PR Newswire 授權轉載；首圖來源：pixabay）
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