歌禮選定其首款口服 GLP-1R / GIPR / GCGR 三靶點激動劑多肽 ASC37 進行臨床開發

歌禮制藥有限公司宣布已選定其首款口服 GLP-1R/GIPR/GCGR（註 1）三靶點激動劑多肽 ASC37 口服片為臨床開發候選藥物。歌禮預計將於 2026 年第二季向美國食品藥品監督管理局（FDA）遞交 ASC37 口服片治療肥胖症的新藥臨床試驗申請（IND）。

ASC37口服片是本公司首款利用其專有的口服多肽遞送增強技術（Peptide Oral Transport ENhancement Technology，POTENT）研發而成的腸促胰素（incretin）候選藥物。

ASC37是一款利用歌禮基於結構的AI輔助藥物發現（Artificial Intelligence-Assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）技術自主發現並優化的GLP-1R、GIPR和GCGR三靶點激動劑多肽。體外實驗顯示，在對GLP-1R、GIPR和GCGR的激動活性方面，ASC37比retatrutide分別強約5倍、4倍和4倍。

在非人靈長類動物的頭對頭研究中，通過利用歌禮POTENT技術，ASC37口服片的平均絕對口服生物利用度（註2）達4.2%，分別約為采用口服SNAC（註3）制劑技術的司美格魯肽、替爾泊肽和retatrutide的9倍，30倍和60倍。此外，在非人靈長類動物的頭對頭研究中，口服給藥後，ASC37口服片（POTENT制劑）藥物暴露量（以藥時曲線下面積（AUC）計）約為retatrutide（口服SNAC制劑）藥物暴露量的57倍。

ASC37口服片在非人靈長類動物研究中的平均表觀半衰期約為56小時，支持每日一次或更低頻率口服給藥。

「選定ASC37，一款前景廣闊的口服GLP-1R/GIPR/GCGR三靶點激動劑多肽，進行臨床開發再次印證了我們強大的研發能力，也彰顯了我們致力於解決肥胖症治療領域未滿足需求的堅定決心。」歌禮創始人、董事會主席兼首席執行官吳勁梓博士表示，「利用我們專有的技術平台，如AISBDD和POTENT，歌禮已成功建立了具有高度競爭力、差異化和多樣化的管線組合，有望有效解決肥胖症和其它代謝性疾病患者的多種治療需求。」

註1：GLP-1R：胰高血糖素樣肽-1受體，GIPR：葡萄糖依賴性促胰島素多肽受體，GCGR：胰高血糖素受體

註2：絕對口服生物利用度：指與靜脈給藥相比，相同藥物在以口服方式給藥後進入全身循環（血液）的劑量百分比

註3：SNAC：N-8‑(2‑羥基苯甲酰胺基)辛酸鈉

關於歌禮制藥有限公司

歌禮制藥有限公司是一家全價值鏈整合型生物技術公司，聚焦有望成為治療代謝疾病同類最佳（best-in-class）和同類首創（first-in-class）藥物的開發和商業化。利用公司專有的基於結構的AI輔助藥物發現（Artificial Intelligence-Assisted Structure-Based Drug Discovery，AISBDD）、超長效藥物開發平台（Ultra-Long-Acting Platform，ULAP）技術以及口服多肽遞送增強技術（Peptide Oral Transport ENhancement Technology，POTENT），歌禮已自主研發多款小分子和多肽候選藥物，包括其核心項目ASC30，一款在研小分子GLP-1R激動劑，既可每日一次口服也可每月一次至每季度一次皮下注射作為減重治療療法和減重維持療法，用於長期體重管理；ASC36，一款每月一次皮下注射胰澱素受體激動劑多肽，ASC35，一款每月一次皮下注射GLP-1R/GIPR雙靶點激動劑多肽，ASC37，一款口服GLP-1R/GIPR/GCGR三靶點激動劑多肽，用於長期體重管理。歌禮已在香港聯交所上市（1672.HK）。欲了解更多資訊，敬請登錄網站：www.ascletis.com。

（本文由 PR Newswire 授權轉載；首圖來源：pixabay）